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通用名称:吗替麦考酚酯
英文名称:Mycophenolate Mofetil
批准文号:国药准字H20057686
  • 质量标准

    金沙js娱乐场官方网站YBH26182005

  • 包装规格

    1000g/袋,低密度聚乙烯袋

  • 储藏

    遮光、密封、在阴凉处保存。

详细介绍

金沙js娱乐场官方网站1.1 中文通用名:吗替麦考酚酯

1.2 英文通用名:Mycophenolate Mofetil

1.3 化学名

金沙js娱乐场官方网站 中文化学名

6-(4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧-1,3-二氢异苯并呋喃-5-基)-4-甲基-4-(E)-己烯酸2-(4-吗啉基)乙酯。

霉酚酸2-(4-吗啉基)乙酯;麦考酚酸2-(4-吗啉基)乙酯。

英文化学名

6-(4-Hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxo-l,3-dihydroisobenzofuran-5-yl)-4-methyl-4(E)-hexenoic acid 2-(4-morpholinyl)-ethyl ester.

Mycophenolic acid 2-(4-morpholinyl)ethyl ester.

金沙js娱乐场官方网站1.4 分子式及分子量

分子式:C23H31NO   分子量:433.50

2.产品概述

目前肾移植术已成为终末期肾病优先选择的治疗方案。肾移植术后最常见的并发症之一是排斥反应,急性和慢性排斥反应仍然是目前引起移植物功能丧失的主要原因。临床目前使用的免疫抑制剂一般为二联(环孢素A+强的松)及三联(环孢素A+强的松+硫唑嘌呤)用药方案。急性排斥反应本身以及用于治疗急性排斥使用的大剂量皮质类固醇等引起的合并症都会使疾病复杂化,而治疗慢性排斥的反应单纯加大环孢素A的剂量可导致不可逆的肾损害。此外,环孢素A会引起高血压和神经毒性,硫唑嘌呤有诱变性。它们的免疫抑制作用大多是不可逆的。因而,人们便不断寻找更为理想的免疫抑制剂,预防急、慢性排斥反应,延长移植物长期存活时间,并尽量避免药物的毒性和不良作用。近年来,已发现一种很具潜力的抗代谢类免疫抑制剂,吗替麦考酚酯。

吗替麦考酚酯口服后即在胃中吸收,1小时达血浆峰值,然后很快下降,其代谢产物麦考酚酸(MPA)在肝内转化为麦考酚酸的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),部分再经胆汁排泄,其余由肾脏排泄。胆汁中分泌的MPAG被肠道中的酶早期解离,再活化成麦考酚酸,从肠道中再吸收,形成肠肝循环。

吗替麦考酚酯毒性低,免疫抑制的有效剂量除引起碱性磷酸酶的轻度升高外,对肝肾功能损害较小,无明显骨髓抑制,其毒副作用主要有胃肠道症状,如恶心、呕吐、腹泻、胃炎等,有时也可能出现白细胞减少,感染、肿瘤等。吗替麦考酚酯可用于预防、治疗和逆转急性排斥反应,更有临床意义的是,吗替麦考酚酯有可能治疗和预防慢性排斥反应及预防移植物抗宿主病(GVHD)。吗替麦考酚酯应用于临床的时间不长,还需进一步深入研究。

早在1932年,人们就从青霉素(Penicillium brevicompatum)培养基中发现麦考酚酸是将其作为抗细菌、抗真菌和抗病毒药,后来又被用于肿瘤和自身免疫性疾病的治疗。后又发现,麦考酚酸衍生物,尤其是麦考酚酸吗啉代乙酯(简称吗替麦考酚酯,霉酚酸酯,MMF)和苯酚羟基的某些单酯衍生物对于治疗自身免疫疾病、牛皮癣炎症(尤其包括风湿性关节炎),肿瘤、病毒、同种移植排斥,特别是心脏移植排斥,胰腺移植排斥和肾脏移植排斥以及自身免疫疾病(包括糖尿病)是有效的。与麦考酚酸相比,这些酯类衍生物具有优越的药物动力学性能。

因此,美国先达公司[Syntex.Inc.]先后在美国及其它一些国家获得一系列的关于吗替麦考酚酯的专利。

美国先达公司将吗替麦考酚酯作为新型免疫抑制剂研究开发成功,并于1995年上市,全世界已有70多个国家批准该药用于预防肾移植和心脏移植患者出现器官排异现象。

药理作用

吗替麦考酚酯(MMF)是麦考酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物。MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。

 适应症

金沙js娱乐场官方网站用于预防肾移植后的排斥反应,及治疗移植后发生的急性排斥和难治性排斥的反应,可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

用量与用法

预防排斥剂量应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为0.75克-1克每天两次(即每日1.5克-2克间),治疗难治性排斥的剂量在临床试验中,治疗肾移植后的急性排斥或难治性排斥的开始剂量推荐为1.5克每天两次(即3克/天),随临床观察而续渐调整剂量至维持剂量1克每天两次(即2克/天)。

特殊剂量:如果发生中性粒细胞减少应停止或减量。严重肾功能损害的病人(如肾小球滤过率每分钟1.73平方米小于25毫升),应避免超过每天2克的剂量。

不良反应

    胃肠道不适(包括腹泻、恶心等),但一般能耐受,往往对症处理即可,或稍减量持续服用后,该胃肠道症状便会消失。其它曾报道过的有白血球减少等。

 

二、质量标准

国家药品标准,其编号为YBH26182005

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